- Вещества, относящиеся к производным бензимидазола, а именно: N1- и N9- замещенным имидазо[1,2-a]бензимидазола, N1- и N9-замещенным 2,3-дигидроимидазо[1,2-a]бензимидазола, N4-замещенным 1,2,4-триазоло[1,5-a]бензимидазола, N1-замещенным 2-аминобензимидазола, 2,5-замещенным бензимидазола и N1,N3-замещенным 2-иминобензимидазолина, способны проявлять свойства лигандов гистаминовых Н1-, Н2- и Н3-, серотониновых 5-НТ2- и 5-НТ3-, а также пуриновых Р2Y1-рецепторов.
- Наиболее перспективными для дальнейшего изучения являются следующие группы дериватов бензимидазола: - для поиска новых веществ с Н1-, 5-НТ2- и 5-НТ3-антагонистической активностью - производные N9- имидазо[1,2-a]бензимидазола; для поиска новых веществ с Н2-антагонистическими свойствами - как производные N9-имидазо[1,2-a]бензимидазола, так и - N4-1,2,4-триазоло[1,5-a]бензимидазола; для поиска новых веществ с Н3-агонистической активностью - все типы трициклических производных - N9-, N1- имидазо[1,2-a]бензимидазола и N4-1,2,4-триазоло[1,2-а]бензимидазола; для поиска новых веществ с P2Y1-антагонистическими свойствами - производные N1- имидазо[1,2-a]бензимидазола.
- Соединение с Н2-антагонистической активностью под лабораторным шифром РУ-64 проявляет выраженные антисекреторные и противоязвенные свойства и является перспективной основой для создания нового антисекреторного противоязвенного средства.
- Соединение с 5-НТ3-антагонистической активностью под лабораторным шифром РУ-63 обладает выраженными противорвотными, транквилизирующими и обезболивающими свойствами, что позволяет считать его перспективной основой для создания лекарственных средств для терапии цитотоксической рвоты, тревожных и аффективных расстройств и периферических болевых синдромов.
- Соединения с Р2Y1-антагонистической активностью под лабораторными шифрами РУ-286 и РУ-722 проявляют выраженные антиагрегантные и антитромботические свойства, позволяющие рассматривать их в качестве основы для создания новых антиагрегантных и антитромботических средств.
1.Гистаминовые рецепторы (молекулярно-биологические и фармакологические аспекты): монография / А.А. Спасов, М.В. Черников, П.М. Васильев, В.А. Анисимова.– Волгоград: Изд-во ВолГМУ, 2007.- 152 с.: ил.
2.Поиск антигистаминных веществ, среди имидазо- и триазоло-бензимидазолов / А.А. Спасов, М.В. Черников, В.А. Анисимова и др. // Хим.- фармац. журн.- 2000.- Т.34, №2.- С.6-10.
3.Исследование циклических бензимидазольных систем с общим атомом азота на наличие свойств лигандов Н3-гистаминовых рецепторов / А.А. Спасов, М.В. Черников, В.А. Анисимова // Архив клинич. эксперим. медицины.- 2000.- Т.9, №1.- С.126-128.
4.Гистамин: рецепция и антагонисты / А.А. Спасов, М.В. Черников // Хим.- фармац. журн.- 2000.- Т.34, №8.- С.3-15.
5.Рецепция серотонина и основные направления поиска антагонистов серотониновых рецепторов / М.В. Черников, А.А. Спасов, В.А. Анисимова // Архив клинич. эксперим. медицины.- 2002.- Т.11, №1.- С.29-33.
6.Поиск противорвотных средств среди конденсированных производных бензимидазола / А.А. Спасов, М.В. Черников, С.Т. Киабия и др. // Психофармакол. биолог. наркол.- 2002.- Т.2, №3-4.- С.455.
7.Гистаминовые Н3-рецепторы и фармакологическая регуляция их функций / А.А. Спасов, М.В. Черников // Хим.- фармац. журн.- 2002.- Т.36, №7.-С.3-7.
8.Сравнительный анализ гастропротективных свойств мизопростола и таурина при геликобактероподобном повреждении слизистой оболочки желудка / А.С. Сперанская, М.В. Черников, А.А. Спасов и др. // Бюл. ВНЦ РАМН и АВО.- 2005.- № 1.- С.9-11.
9.Изучение гастропротективных свойств Н2-гистаминоблокаторов при моделировании геликобактерного ульцерогенеза / М.В. Черников, А.С. Сперанская, А.А. Спасов и др. // Бюл. ВНЦ РАМН и АВО.- 2005.- № 1. С.11-14.
10.Обезболивающая активность антагонистов 5-НТ3-рецепторов / А.А. Спасов, М.В. Черников, С.Т. Киабия // Бюл. эксперим. биологии и медицины.-2005.- Т.139, №4.- С.416-419.
11.Экспериментальная модель геликобактероподобного повреждения слизистой желудка / А.А. Спасов, М.В. Черников, А.С. Сперанская и др. // Вестник ВолГМУ.- 2005.- №3(15).- С.24-26.
12.Синтез и фармакологическая активность 2-метокси- и 2-оксиметилзамещенных 1-диалкиламиноалкилимидазо [1,2-а]бензимидазолов / В.А. Анисимова, И.Е. Толпыгин, А.А. Спасов, В.А. Косолапов, М.В. Черников и др. // Хим.- фармац. журн.- 2005.- Т.39, №11.- С.17-23.
13.Синтез и антисеротониновая активность новых производных 1-(2-пиперазиноэтил)-1Н-имидазо[1,2-а]бензимидазола / Е.С. Афанасьева, А.А. Озеров, А.А. Спасов, Д.С. Яковлев, М.В. Черников // Бюл. ВНЦ РАМН и АВО.- 2005.- № 3-4.- С.8-9.
14.Гастропротективные свойства блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов при геликобактероподобных повреждениях / А.А. Спасов, М.В. Черников, А.С. Сперанская и др. // Эксперим. и клинич. гастроэнтерология.- 2005.- №6.- С.24-27.
15.Изучение влияния мизопростола и таурина на монохлораминовый ульцерогенез у крыс / А.А. Спасов, М.В. Черников, А.С. Сперанская и др. // Бюл. эксперим. биологии и медицины.- 2006.- Т.141, №3.- С.309-312.
16.Синтез и биологическая активность 9-диалкиламиноэтил-2-окси(диокси)-фенилимидазо[1,2-а]бензимидазола / В.А. Анисимова, А.А. Спасов, В.А. Косолапов, М.В. Черников и др. // Хим.- фармац. журн.-2006.- Т.40, №10.-С.3-10.
17.Антисеротониновая активность производных трициклических бензимидазольных систем / А.А. Спасов, М.В. Черников, Д.С. Яковлев и др // Хим.- фармац. журн.- 2006.- Т.40, №11.- С.23-26.
18.Антитромботические свойства нового антагониста пуриновых Р2У1-рецепторов / А.А. Спасов, А.Ю. Стуковина, М.В. Черников и др. // Бюл. ВНЦ РАМН и АВО.- 2006.- № 4.- С.9-11.
Прочие публикации:
19.Поиск соединений, блокирующих Н2-гистаминовые рецепторы, среди конденсированных производных бензимидазола / А.А.Спасов, М.В.Черников, В.А. Анисимова и др. // Междунар. сб. науч. тр. IX науч.-практ. конф. по созданию и апробации новых лекарственных средств: «Лекарства – человеку».– Минск, 1999.- Т.IX.- С.226-231.
20.Поиск и изучение Н1 и Н2-гистаминоблокирующих свойств у конденсированных производных бензимидазола / А.А. Спасов, М.В. Черников, В.А. Анисимова и др. // Актуальные проблемы экспериментальной и клинической фармакологии: материалы Всерос. науч. конф. с междунар. уч.- Санкт-Петербург, 1999.- С.195.
21.Поиск средств, блокирующих 5-НТ2 рецепторы серотонина, в ряду производных бензимидазола / С.Т. Киабия, М.А. Трушина, М.В. Черников и др. // Регион. конф. по фармации, фармакологии и подготовке кадров (55; 2000; Пятигорск): материалы…- Пятигорск, 2000.- С.193-194.
22.Исследование новых конденсированных бензимидазольных систем на предмет наличия блокирующих свойств по отношению к 5-НТ3 рецепторам / С.Т. Киабия, М.В. Черников // Здоровье и образование в XXI веке: материалы II междунар. науч.-практ. конф.- Москва, 2001.– С.94-95.
23.Основные направления поиска антагонистов серотониновых рецепторов / М.В. Черников, А.А. Спасов, В.А. Анисимова // Архив клинич. эксперим. медицины.- 2001. -Т.10,-№2.- С.234.
24.Исследование противоязвенных свойств нового производного имидазобензимидазола / М.В. Черников // Регион. конф. по фармации, фармакологии и подготовке кадров (56; 2001; Пятигорск): материалы…- Пятигорск, 2001.- С.235-236.
25.Поиск и изучение антисеротониновых свойств среди производных азотсодержащих конденсированных гетеросистем / М.А. Трушина, С.Т. Киабия, М.В. Черников и др. // Достижения, проблемы, перспективы фармацевтической науки и практики: материалы науч.-практ. конф. – Курск, 2001.- С.275-276.
26.Изучение противоязвенных свойств производного имидазобензимидазола с антисекреторной активностью на этанол-преднизолоновой модели язвообразования / М.В. Черников // Достижения, проблемы, перспективы фармацевтической науки и практики: материалы науч.-практ. конф. – Курск, 2001.- С.277-278.
27.Производные бензимидазола, как основа для создания новых противорвотных средств / А.А. Спасов, М.В. Черников, В.А. Анисимова и др. // Структурно-функциональные взаимодействия при компенсации нарушенных функций: сб. науч. тр.- Ессентуки: Ассоциация мед. центров ЮНЕСКО, 2001.- Вып.5.- С.56-58.
28.Производные конденсированных гетероциклических систем как объект поиска блокаторов серотониновых 5-НТ3-рецепторов / С.Т. Киабия, М.В. Черников // Ученые записки Ульяновского гос. универ.: серия Клинич. медицина.- Ульяновск, 2002..- Вып.1(6).- С.84-85.
29.Исследование некоторых видов психотропной активности нового антагониста 5-НТ3 рецепторов / С.Т. Киабия, М.В. Черников, А.А. Спасов и др. // Фундаментальные проблемы фармакологии: Матер. 2-го Съезда Рос. науч. о-ва фармакологов.- М., 2003.- Ч.1.- С.236.
30.Фармакологическая регуляция активности серотониновых рецепторов / А.А. Спасов, М.В. Черников, С.Т. Киабия и др. // Фундаментальные проблемы фармакологии: Матер. 2-го Съезда Рос. науч. о-ва фармакологов.- М., 2003.- Ч.2.- С.191.
31.Модель геликобактероподобного ульцерогенеза / А.С. Сперанская, М.В. Черников, С.И. Зайченко // Фундаментальные проблемы фармакологии: Матер. 2-го Съезда Рос. науч. о-ва фармакологов.- М., 2003.- Ч.2.- С.192.
32.Поиск и изучение фармакологических свойств блокаторов гистаминовых рецепторов / М.В. Черников, А.А. Спасов, А.С. Сперанская и др. // Фундаментальные проблемы фармакологии: Матер. 2-го Съезда Рос. науч. о-ва фармакологов.- М., 2003.- Ч.2.- С.273.
33.Влияние соединения АКС-Б-64 на гипералгезию, сопровождающую острое воспаление / С.Т. Киабия, М.В. Черников // Актуальные проблемы фармакологии: Матер. науч. конф., посвященной 50-летию Алтайского гос. мед. универ.- Барнаул, 2003.- С.19.
34.Изучение гастропротективных свойств нового производного бензимидазола / А.С. Сперанская, М.В. Черников // Актуальные проблемы фармакологии: Матер. науч. конф., посвященной 50-летию Алтайского гос. мед. универ.- Барнаул, 2003.- С.55.
35.Searching for 5-HT2- and 5-HT3-receptors antagonists as a potential neuropsychotropic agents / D.S. Yakovlev, I.I. Goryagin, M.V. Chernikov et al. / 8-th ECNP Regional Meeting (Moscow, Russia, April 14-16, 2005) // Eur. Neuropsychopharmacol.- 2005.- Vol.15, suppl.2.- P.126-127.
36.Anxiolytic properties of 5-HT3-receptors antagonists / M.V. Chernikov, A.A. Spasov, V.A. Anisimova / 8-th ECNP Regional Meeting (Moscow, Russia, April 14-16, 2005) // Eur. Neuropsychopharmacol.- 2005.- Vol.15, suppl.2.- P.147-148.
37.Целенаправленный поиск антагонистов серотониновых 5-НТ2 и 5-НТ3 рецепторов / И.И. Горягин, Д.С. Яковлев, М.В. Черников и др. // Разработка, исследование и маркетинг новой фармацевтической продукции: сб. науч. тр.- Пятигорск, 2005.- Вып.60.- С.322-323.
38.Направленный поиск 5-НТ3 антагонистов / Д.С. Яковлев, М.В. Черников, А.А. Спасов и др. // Новые технологии в медицине (морфологические, экспериментальные, клинические и социальные аспекты): сб. тр., посвященный 70-летию Сталинградского-Волгоградского медицинского института-академии-университета // Труды ВолГМУ.- Волгоград, 2005.- Т.61, вып.1.- С.111-112.
39.Фармакологическая регуляция функций пуриновых рецепторов / А.А. Спасов, М.В. Черников, А.Ю. Стуковина и др. // Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным средствам: Матер. 4-ой Международ. конф.- М.: ГУ НИИ фармакологии РАМН им. В.В. Закусова, 2006.- С.69 [русский].- С.138 [англ.].
40.Влияние новых производных имидазола на некоторые медиаторные системы мозга / Д.С. Яковлев, И.И. Горягин, М.В. Черников // Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным средствам: Матер. 4-ой Международ. конф.- М.: ГУ НИИ фармакологии РАМН им. В.В. Закусова, 2006.- С.83 [русский].- С.147 [англ.].
41.Компьютерный скрининг новых производных бензимидазола с высокой 5-НТ3-антисеротониновой активностью на базе информационной технологии «Микрокосм» / М.В. Черников, П.М. Васильев / Новые информационные технологии в медицине: Матер. Всерос. конф. с междунар. уч. // Бюл. ВНЦ РАМН и АВО.- 2006.- №2.- С.7-8.
42.2-Диалкиламинобензимидазолы и их антисеротониновая активность / О.Н. Жуковская, В.А. Анисимова, А.А. Спасов, М.В. Черников и др. / Химия и биологическая активность азотсодержащих гетероциклов»: матер. 3-й Междунар. конф. посвященной памяти проф. А.Н. Коста (Черноголовка, 16-19 мая, 2006) / В сб. «Азотсодержащие гетероциклы», под. ред. В.Г. Карцева.– М.:МБФНП,- 2006.- С.114.
43.2-Бензиламинобензимидазолы и их биологическая активность / О.Н. Жуковская, В.А. Анисимова, А.А. Спасов, В.А. Косолапов, М.В. Черников и др. /Химия и биологическая активность азотсодержащих гетероциклов»: матер. 3-й Междунар. конф. посвященной памяти проф. А.Н. Коста (Черноголовка, 16-19 мая, 2006) / В сб. «Азотсодержащие гетероциклы», под. ред. В.Г. Карцева.– М.:МБФНП,- 2006.- С.115.
44.Виртуальный скрининг конденсированных производных бензимидазола с Н1- и Н2-антигистаминной активностью / М.В. Черников, П.М. Васильев, А.А. Спасов и др. // Человек и лекарство: сб. матер. XIV нац. Конгр. 16-20 апр. 2007 г.- М., 2007.- С.329-330.
45.Виртуальный скрининг полициклических бензимидазолов с 5-НТ2- и 5-НТ3-антисеротониновой активностью / М.В. Черников, П.М. Васильев, А.А. Спасов и др. // Человек и лекарство: сб. матер. XIV нац. Конгр. 16-20 апр. 2007 г.- М., 2007.- С.330.
46.The 3D-modeling, computer prediction and experimental testing of 5-HT3-antiserotonin activity of new chemical compounds / P.M. Vassiliev, D.S. Yakovlev, V.V. Poroikov, D.A. Filimonov, A.A. Spasov, M.V. Chernikov et al. // Fourth International Symposium on Computational Methods in Toxocology and Pharmacology Integrating Internet Recources, September 1-5, Moscow, Russia, 2007.- P.169.
47.3D QSAR анализ антагонистов 5 НТ2 серотониновых рецепторов в ряду азотсодержащих гетероциклических соединений / А.Н. Желтухина, П.М. Васильев, А.А. Спасов, М.В. Черников и др. // Фармакология – практическому здравоохранению: Матер. III Съезда фармакологов России. Санкт-Петербург, 23-27 сент. 2007 г. // Психофармакол. биол. наркол.- 2007.- Т.7, спец. вып. (сент.).- Ч.1.- С.1691.
48.QSAR-анализ новых антагонистов P2Y1-пуриновых рецепторов / А.Ю. Стуковина, П.М. Васильев, М.В. Черников и др. // Фармакология – практическому здравоохранению: Матер. III Съезда фармакологов России. Санкт-Петербург, 23-27 сент. 2007 г. // Психофармакол. биол. наркол.- 2007.- Т.7, спец. вып. (сент.).- Ч.2.- С.1968.
49.Модуляция пуриновых Р2Y1-рецепторов как основа для создания новых антитромботических средств / М.В. Черников, А.А. Спасов, А.Ю. Стуковина и др. // Фармакология – практическому здравоохранению: Матер. III Съезда фармакологов России. Санкт-Петербург, 23-27 сент. 2007 г. // Психофармакол. биол. наркол.- 2007.- Т.7, спец. вып. (сент.).- Ч.2.- С.2007.
50.Терапевтический потенциал антагонистов серотониновых 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторов / Д.С. Яковлев, М.В. Черников, И.И. Горягин и др. // Фармакология – практическому здравоохранению: Матер. III Съезда фармакологов России. Санкт-Петербург, 23-27 сент. 2007 г. // Психофармакол. биол. наркол.- 2007.- Т.7, спец. вып. (сент.).- Ч.2.- С.2024.