- N9-замещенные 2-галогенофенилимидазо[1,2-a]бензимидазолы являются перспективным классом химических соединений для поиска структурно новых каппа-опиоидных агонистов.
- Соединение под лабораторным шифром РУ-1203 по каппа-опиоидной рецепторной селективности в экспериментах in vitro превосходит эталонный препарат буторфанол в 194 раза. in silico вещество РУ-1203 проявляет свойства каппа-агониста и ингибитора р38 MAPK, сопоставимые с таковыми высокоизбирательных референсных препаратов U50,488 и SB203580, соответственно.
- Новое производное конденсированных бензимидазолов РУ-1203 с установленным каппа-рецепторным профилем фармакологической активности проявляет выраженное анальгетическое, нейропротекторное, противосудорожное, анксиолитическое действие, не вызывает развитие респираторной депрессии, аддикции, аверсивных реакций.
1.Направленный поиск веществ с каппа-опиоидной агонистической активностью среди производных гетероциклических систем / Спасов А.А., Гречко О.Ю., Васильев П.М., Анисимова В.А. // Вопр. биол. мед. фарм. химии. -2011. № 8. –С. 52–57.
2.Модель активации тромбоцитов как экспериментальная тест-система для скрининга лигандов каппа-опиоидных рецепторов / Спасов А.А., Гречко О.Ю., Анисимова В.А. // Эксп. клин. и фармакол. -2011. –Т. 74, № 8. –С. 45-48.
3.Пат. РФ № 2 412 187 C1. от 29.07.2009 г. «Соли 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфе-нил)имидазо[1,2-a] бензимидазола и соли 9-аминоэтилзамещенных 2-(4-фторфенил) имидазо[1,2-a] бензимидазола, проявляющие обезболивающее действие». Анисимова В.А. и др. Опубл. 20.02.2011; Бюл. №5.
4.Модуляция каппа-опиоидной рецепторной системы как новый подход к созданию высокоселективных лекарственных средств / Спасов А.А., Гречко О.Ю. // Успехи физиол. наук (принято к печати).
5.Пат. РФ № 2 413 512 C1 от 29.07.2009 г. «Средства, обладающие каппа-опиодной агонистической активностью». Анисимова В.А. и др. Опубл. 10.03.2011; Бюл. №7.
6.Изменения ионных токов нейронов прудовика под влиянием агонистов мембранотропных рецепторов / Гречко О.Ю., Спасов А.А., Вислобоков А.И., Игнатов Д.Ю. и др. // Бюлл. эксп. биол. и мед. (принято к печати).
7.Изучение механизма мембранотропного действия соединения РУ-1203 на ионные каналы нейронов прудовика / Гречко О.Ю., Спасов А.А., Вислобоков А.И., Игнатов Д.Ю., Анисимова В.А. // Бюлл. эксп. биол. и мед. (принято к печати).
8.Раздельное и сочетанное влияние соединений РУ-1203, РУ-1205 и норбиналторфимина на ионные каналы нейронов прудовика / Гречко О.Ю., Вислобоков А.И., Игнатов Ю.Д., Анисимова В.А., Спасов А.А. // Обзоры по клин. фармакол. и лек. терапии. -2011. –Т.9, № 4. –С. 41-48.
9.Comparative study of the abuse potential of the kappa-opioid agonist RU-1203 / Grechko O.Y., Eliseeva N.V., Spasov A.A., Anisimova V.A // Erop. Neuropsych. Pharm. J. -2011. –Vol. 21, № 2. –P.162-163.
10. Synthesis and pharmacological activity of salts of 3-acetyl-2-R-9-dialkylaminoetylimidazo[1,2-a]benzimidazoles / Anisimova V.A., Spasov A.A., Tolpygin I.E., Kosolapov V.A. Grechko O.Y. et al. // Pharm. Chem. -2010. –Vol. 44, № 3. –P. 117-122.
11.Изменение ионных токов нейронов прудовика под влиянием буторфанола и производных имидазобензимидазола соединений РУ-1203, РУ-1205 / Гречко О.Ю., Вислобоков А.И., Спасов А.А., Игнатов Д.Ю., Анисимова В.А. // Обзоры по клин. фармакол. и лек. терапии. -2010. –Т. 8, № 4. –С. 52-59.
12.Синтез и фармакологическая активность 9R-2-галагенофенил-имидазо[1,2-а]бензимидазолов / Анисимова В.А., Спасов А.А., Толпыгин И.Е., Гречко О.Ю. и др. // Хим.-фарм. -2010. –Т. 44, № 7. –С.7-13.
13.Виртуальный скрининг и целенаправленный поиск соединений с высокой каппа-опиоидной активностью / Гречко О.Ю., Васильев П.М., Черников М.В., Анисимова В.А. // Психофармакол. биол. наркол. – 2007. – Т. 7. –С. 1666.
14.Влияние новых производных бензимидазола на уровни болевых порогов в тесте электрического раздражения корня хвоста крыс / Гречко О.Ю., Васильев П.М., Черников М.В., Анисимова В.А. // Психофармакол. биол. наркол. – 2007. –Т. 7. –С. 1666-1667.
Статьи в журналах и сборниках материалов конференций
15.Изучение анксиолитической активности нового производного конденсированных азолов / Гречко О.Ю., Елисеева Н.В., Cпасов А.А., Анисимова В.А. // Тез. Докладов XVIII Российского Национального конгресса «Человек и лекарство». -Москва. - 2011.- С. 431.
16.Иccледование центральных анальгетических свойств нового конденсированного производного бензимидазола / Елисеева Н.В., Гречко О.Ю., Cпасов А.А., Анисимова В.А. // Тез. Докладов XVIII Российского Национального конгресса «Человек и лекарство». -Москва. - 2011.- С. 435.
17.Экспериментальное изучение обезболивающих свойств нового производного бензимидазола / Елисеева Н.В., Гречко О.Ю., Cпасов А.А., Анисимова В.А. // Тез. Докладов XVIII Российского Национального конгресса «Человек и лекарство». -Москва. - 2011.- С. 435.
18.Изучение побочных эффектов нового каппа-опиоидного агониста / Елисеева Н.В., Гречко О.Ю. // Тез. Докладов III Всероссийского научно-практического семинара «Методологические аспекты экспериментальной и клинической фармакологии». - Вестник ВолГМУ. - 2011.- С. 32-34.
19.Фторфенилпроизводные конденсированных бензимидазолов, селективные каппа-агонисты / Спасов А.А., Гречко О.Ю., Елисеева Н.В., Анисимова В.А. // Эксп. и клин. фармакол. -2010. № 73. Прил. –С. 83.
20.КОР-3 - новый κаппа-опиоидный агонист с выраженным анальгетическим действием / Гречко О.Ю., Елисеева Н.В., Спасов А.А., Анисимова В.А. // Эксп. и клин. фармакол. -2010. № 73. Прил. –С. 36.
21.Новый класс агонистов каппа-опиоидных рецепторов / Спасов А.А., Гречко О.Ю., Елисеева Н.В., Васильев П.М., Анисимова В.А. // Эксп. клин. фармакол. -2010. № 73. Прил. –С. 8-9.
22.Изучение антиноцицептивного действия нового производного бензимидазола / Елисеева Н.В., Гречко О.Ю., Толпыгин И.Е. // Вестник ВолГМУ. -2010. Прил. –С. 84-86.
23.Скрининг in silico производных конденсированных азолов с высокой фармакологической активностью / Cпасов А.А., Васильев П.М., Гречко О.Ю. и др. // Тез. Докладов II Международного Конгресс-Партнеринга и Выставки по биотехнологии и биоэнергетике «ЕвразияБио». V научно-практической конференции «МедБиотек» «Национальная сеть биологического скрининга (НСБС)». -2010. -Москва. -С. 176-177.
24.Изучение рецепторного действия новых производных имидазо[1,2-a]бензимидазола, пиримидо[1,2-a]бензимидазола / Cпасов А.А., Анисимова В.А., Яковлев Д.С., Гречко О.Ю. // Тез. Докладов 2 Международного Конгресс-Партнеринга и Выставки по биотехнологии и биоэнергетике «ЕвразияБио». V научно-практической конференция «МедБиотек» «Национальная сеть биологического скрининга (НСБС)». -2010. -Москва. -С. 175.
25.Поиск веществ с каппа-агонистической активностью / Гречко О.Ю., Спасов А.А., Елисеева Н.В., Анисимова В.А., Толпыгин И.Е. // Тез. Докладов XVII Российского Национального конгресса «Человек и лекарство». -Москва. - 2010. -С. 599-600.
26.Изучение рецепторного механизма действия нового производного бензимидазола / Елисеева Н.В., Гречко О.Ю., Спасов А.А., Анисимова В.А., Толпыгин И.Е. // Тез. Докладов XVII Российского Национального конгресса «Человек и лекарство». -Москва. - 2010. -С. 613.
27.Влияние новых производных конденсированных бензимидазолов на порог ноцицептивной реакции / Гречко О.Ю., Елисеева Н.В., Спасов А.А., Анисимова В.А., Толпыгин И.Е. // Тез. Докладов XVII Российского Национального конгресса «Человек и лекарство». -Москва. - 2010. -С. 599.
28.Анальгетическая активность новых производных бензимидазола / Елисеева Н.В., Гречко О.Ю., Спасов А.А., Анисимова В.А., Толпыгин И.Е. // Тез. Докладов XVII Российского Национального конгресса «Человек и лекарство». -Москва. - 2010. -С. 612-613.
29.Сравнительное изучение наркогенного потенциала опиоидных агонистов / Спасов А.А., Гречко О.Ю., Елисеева Н.В. // Бюлл. Волг. Науч. Центр. РАМН и АВО. -2009. № 3. –С. 22-25.
30.Изучение побочных эффектов и наркогенного потенциала нового производного азотсодержащих гетероциклических систем / Гречко О.Ю., Елисеева Н.В., Спасов А.А., Анисимова В.А. // Материалы 56-й региональной научно-практической конференции «Инновационные достижения фундаментальных и прикладных медицинских исследований в развитии здравоохранения Волгоградской области. -2009. -С. 235-238.
31.Сравнительное исследование анальгетической активности конденсированного производного имидазола и буторфанола / Спасов А.А., Гречко О.Ю., Елисеева Н.В., Минкин В.И., Анисимова В.А., Толпыгин И.Е. // VII Всероссийская научная конференция «Химия и медицина, ОРХИМЕД-2009». -2009, -С. 158-159.
32.Компьютерный прогноз и экспериментальная проверка каппа-опиоидной агонистической активности конденсированных бензимидазолов / Васильев П.М., Спасов А.А., Гречко О.Ю., Черников М.В., Анисимова В.А. // Тез. Докладов XIV Российского Национального конгресса «Человек и лекарство». -Москва. -2007. -С. 272.